對于多年的老糖友，還都不清楚自己服用的降糖藥是怎樣起作用的，更不知道它會產生什么樣的不良反應、什么時候停止服用等等。今天小編將帶各位新糖友老糖友了解一下七大類口服降糖藥及其一些新藥的作用機制、用法用量、不良反應及其禁忌事項等。

降糖藥按照作用機制不同，可以分為雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、胰島素促泌劑、胰島素增敏劑、GLP-1受體激動劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑七類以及若干類復方藥物。

一、雙胍類

作用機制：

雙胍類的降糖機制是抑制糖異生，減少肝臟葡萄糖的輸出，促進外周組織對葡萄糖的攝取和利用，改善機體的胰島素敏感性，從而達到降低血糖的作用。

雙胍類藥物同時還具有降低胰島素抵抗的作用，是肥胖型胰島素抵抗的2型糖尿病患者的首選藥。

除了降低血糖作用之外，其降低心血管事件風險、減輕體重、改善胰島素抵抗等特性也得到市場的認可。

用法用量：

二甲雙胍起效的最小劑量是500毫克每天，最佳有效劑量是2000毫克每天，成人最大推薦劑量是2550毫克每天。在患者可以耐受的情況下，可以逐漸加量到2000毫克每天，使患者的血糖達標，并長期得到良好的控制。

不良反應：

二甲雙胍的主要不良反應是胃腸道反應，多出現在治療的早期，隨著治療時間的延長，大多數患者可以耐受或癥狀消失。應對措施為小劑量開始，逐漸加量，適時調整劑量。

禁忌癥：

有以下情況的患者，應注意：

1.維生素B12和葉酸缺乏未糾正者禁用雙胍類藥物;

2.嚴重肝功能不全患者;

3.低氧狀態：心衰、慢阻肺、肺心病等患者禁用;

4.腎功能不全患者禁用;

5.接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前后48小時暫停服用;

6.不推薦80歲以上患者使用;

7.暫不推薦孕婦使用，哺乳期婦女慎用。

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二、α-葡萄糖苷酶抑制劑

作用機制：

α-葡萄糖苷酶抑制劑通過競爭性地與α-葡萄糖苷酶結合，抑制該酶的活性，從而減慢糖類水解為葡萄糖的速度，同時減緩小腸對葡萄糖等碳水化合物的消化吸收，達到降低餐后血糖的作用，因此更適合以米、面等為主食的東亞國家。

α-葡萄糖苷酶抑制劑在我國一直占據主導地位，主要品種為阿卡波糖和伏格列波糖，二者在作用機制上有所差別。

阿卡波糖通過競爭性抑制小腸壁細胞的α-糖苷酶，從而抑制淀粉分解為雙糖及雙糖分解為單糖;伏格列波糖通過抑制腸道α-葡萄糖苷酶，抑制雙糖分解單糖的過程，二者在控制餐后血糖的控制效果上無明顯組間差異，但伏格列波糖引起消化道不良反應要較少。

用法用量：

1.餐前即刻整片吞服或與第一口飯一同嚼碎后服用，這樣才能達到最佳效果;

2.從小劑量開始，逐漸加量，減少不良反應;

3.只是延緩淀粉類等糖類物質被吸收，不能延緩蛋白質、脂肪的吸收;

4.值得提醒的是，如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。

α-葡萄糖苷酶抑制劑中的各藥物都應在醫生的指導下從小劑量開始服用，切不可擅自調整藥物劑量。

不良反應：

1.常見不良反應為胃腸道反應如腹脹、排氣多等;

2.單獨服用本類藥物通常不會發生低血糖。

禁忌癥：

阿卡波糖類：

1.阿卡波糖不能作為1型糖尿病的主要療法;

2.嚴重胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎及煙酒過度嗜好者;

3.妊娠或哺乳期的婦女;

4.個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6-12個月監測肝酶的變化，停藥后肝酶值會恢復正常。

伏格列波糖：

1.糖尿病酮癥酸中毒者;

2.炎性腸病，結腸潰瘍，部分性腸梗阻，易感染性腸梗阻者;

3.慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能失調，或進一步加重出現腸脹氣炎性腸病者;

4.對該藥物或其成分過敏者;

5.妊娠或哺乳期的婦女。

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三、促胰島素分泌劑

磺酰脲類

作用機制：

磺酰脲類通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內胰島素水平。

現在的第三代格列美脲兼具促進胰島素分泌與增加胰島素敏感性功能，無論從安全性和有效性方面都有所突破。每天一次用藥即可以起到較強的降糖效果，且低血糖概率較低。

用法用量：

口服，在醫生的指導下從最小劑量開始服用。

不良反應：

1.可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適

2.較少見的有皮疹;

3.體重增加;

4.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少 (表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等。

5.低血糖等。

禁忌癥：

下列情況應禁用：

1.1型糖尿病人;

2.2型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況;

3.肝、腎功能不全者;

4.對磺胺藥過敏者;

5.白細胞減少的病人。

6.應用咪康唑治療者;

7.孕婦及哺乳期。

下列情況應慎用：

1.體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人;

2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。

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格列奈類

作用機制：

格列奈類為新型短效促胰島素分泌降糖藥，同樣通過刺激胰島β細胞胰島素的分泌，增加體內胰島素水平，使血糖水平快速的降低。

相比于磺脲類藥物具有起效快、作用時間短的特點，能快速恢復胰島素第一時相，并更少發生低血糖。同時，格列奈類藥物在體內92%經肝膽代謝，可用于老年糖尿病和糖尿病腎病患者。

用法用量：

口服，在醫生的指導下從最小劑量開始服用。

不良反應：

1.低血糖

2.胃腸道反應如腹痛、消化不良、腹瀉

禁忌癥：

下列患者應禁用本品：

1. 嚴重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必須輸液及使用胰島素迅速降低高血糖，所以不適于使用本品);

2. 嚴重感染，圍手術期，重度外傷患者(因必須使用胰島素迅速控制血糖，所以不適于使用本品);

3. 對本品成份有過敏史的患者;

4. 妊娠婦女或有妊娠可能的婦女。

5.妊娠和哺乳;

6.慎用于伴有重度肝功能損害的病人。

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胰島素增敏劑

作用機制：

噻唑烷二酮類(TZDs)為胰島素增敏劑，通過高選擇性激活過氧化物酶體-增殖體活化受體(PPARγ)，降低胰島素抵抗，增強胰島素作用,從而達到降低血糖效果。目前常見品種為羅格列酮和吡格列酮。

TZDs單獨使用不導致低血糖，但和胰島素或胰島素促泌劑聯合使用是會增加低血糖發生的風險，另外包括體重增加和水腫等副作用。這些副作用在與胰島素聯合使用時表現更為明顯，并增加骨折和心力衰竭風險。

用法用量：

初次服用藥品或劑量增加后要觀察不良反應，需要謹慎服用。

不良反應：

1.水腫

2.低血糖

3.體重增加

禁忌癥：

以下情況禁用：

1.心臟疾病;

2.肝或腎功能障礙;

3.嚴重骨質疏松和有骨折史;

4.孕婦或有可能妊娠的婦女。

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DPP-4抑制劑

作用機制：

GLP-1在體內易被DPP-4酶降解，迅速失活，因此通過給予DPP-4抑制劑同樣可以達到控制血糖的目的。DPP-4抑制劑類藥物通過口服給藥，患者依從性遠高于注射的GLP-受體激動劑。

研究表明，DPP-4抑制劑具備依賴葡萄糖濃度的降糖機制、對β細胞具有改善作用，同時對腎臟具有保護作用。在副作用方面，不會誘發低血糖、不會導致體重增加和腸道副作用。代表藥物包括西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀等。

用法用量：

口服，服用次數少，遵循小劑量服用藥物的原則。在醫生的指導下使用。

不良反應：

1.眩暈、頭痛

2.多汗、心悸

3.皮膚及皮下組織異常

4.背痛、關節痛、四肢疼痛

5.上呼吸道感染、頭痛、咳嗽

6.胃腸道反應

禁忌癥：

1.不能用于l型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

2.禁用于對利格列汀有過敏史，諸如蕁麻疹、血管性水腫或支氣管高敏反應的患者。

3.如果懷疑發生急性胰腺炎或嚴重過敏反應，立即停用尼欣那并采取適當的治療措施。

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胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑

作用機制：

GLP-1是由腸道L細胞分泌的一種肽類激素，其生理作用包括：

以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞，促進胰島素基因的轉錄，增加胰島素的生物合成和分泌;

促進胰島β細胞的增殖和分化，抑制β細胞凋亡，從而增加胰島β細胞數量;

抑制胰高血糖素分泌;

延緩胃內容物排空，抑制食欲及攝食等。

GLP-1受體激動劑通過激動GLP-1受體而發揮降低血糖的作用，同時，近年來研究表明GLP-1類似物能夠降低2型糖尿病患者的體重和收縮壓，有益于患者心血管健康。

GLP-1受體激動劑根據作用時間長短可分為短效和長效制劑;短效制劑包括艾塞那肽、利西拉來，長效制劑包括利拉魯肽、艾塞那肽緩釋劑、度拉那肽和阿必魯肽。

用法用量：

起始劑量為每次5微克(μg)，每日二次，在早餐和晚餐前60分鐘內(或每天的2頓主餐前;給藥間隔大約6 小時或更長)皮下注射。不應在餐后注射本品。在治療1個月后劑量可增加至每次10微克，每日二次。

不良反應：

胃腸道不適或輕中度的惡心;因注射帶來的注射部位的不良反應。

禁忌癥：

對艾塞那肽或本品其它成份過敏的患者。

參考價格：

葡萄糖協同轉運蛋白-2(SGLT-2)抑制劑

作用機制：

SGLT-2是一類特異性分布在腎臟近曲小管S1段的葡萄糖轉運體，其生理功能是負責約90%葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制劑可以增加腎臟葡萄糖的排出量，從而達到改善糖尿病患者的高血糖狀態。

不同于傳統降糖藥物的是，SGLT-2抑制劑作用不依賴胰島素，且沒有傳統降糖藥物的毒副作用，可以應用于糖尿病的任何階段，同時具有可減輕體重、降低血壓的優點，胰島素分泌功能具有一定的保護作用。

目前市場上共6個單方SGLT-2抑制劑產品：達格列凈、卡格列凈和恩格列凈、伊格列凈、魯格列凈和托格列凈。

復方藥產品包括了阿斯利康的達格列凈/二甲雙胍復合劑型Xigduo，以及楊森制藥的卡格列凈/二甲雙胍固定劑量復方藥物Invokamet。

注：目前6個單方中SGLT-2抑制劑尚未在國內上市!

用法用量：

美國藥品食品監督管理局(FDA)批準達格列凈、卡格列凈和恩格列凈的起始劑量分別為5 mg、100 mg和10 mg，根據血糖控制的需求和是否耐受可調整至最大劑量10 mg、300 mg和25 mg，每日一次口服。

達格列凈和恩格列凈餐前或餐后均可服用，坎格列凈需要在第一次正餐前口服。

不良反應：

生殖泌尿道感染，多數為輕度到中度感染，抗感染治療有效。

禁忌癥：

暫不推薦兒童青少年及孕婦和哺乳期婦女中無使用。美國家的藥物說明書中不推薦在重度肝功能不全的T2DM中使用。

結束語：

對于每位糖友來說，有必要了解口服降糖藥的作用機制、用法用量、不良反應、禁忌癥。因為，這將有助于在將來調整方案治療上可以與醫生一起參與更多討論，了解自己的用藥情況，增加我們的服藥的意愿，從而幫助我們控制高血糖，延緩并發癥的發生。

當出現一些禁忌癥的時候，我們可以及時向醫生反饋，并作出新的治療方案的調整。

*本文中給出的藥品價格，因每個地方的醫保政策有所變動，本文數據僅供參考。